齊佐?-左卡尼汀注射液:調節能量代謝的基礎用藥
欄目:產品知識 發布時間:2019-12-05

 

左卡尼汀(L-carnitine,LC),又稱肉堿或肉毒堿和維生素BT,是哺乳動物能量代謝中必需的體內天然物質,臨床上稱其為卡尼汀,使用藥物均為左旋體,稱為左卡尼汀,臨床應用廣泛。

產品研究歷史源遠流長

1905年俄國科學家首次從肉類提取物中發現了L-卡尼汀,1927年確定了L-卡尼汀的化學結構,1959Fritz第一次闡述了L-卡尼汀是哺乳動物能量代謝的必需物質,1973Engel在加州大學洛杉磯醫學中心發現并治愈首例卡尼汀缺乏患者,1985年在芝加哥召開的國際營養學術會議上確定為特定條件的必需營養物質,1990年美國FDA批準左卡尼汀上市,1995年英國、法國、德國、意大利、西班牙等國紛紛開發上市,1999年左卡尼汀注射液正式在國內上市。

調節能量代謝基礎藥物

左卡尼汀是一種廣泛存在于機體組織內的特殊氨基酸,是脂肪酸代謝的必需因子,是人體長鏈脂肪酸代謝產生能量所必需的一種物質。左卡尼汀在肌肉、心肌、骨骼肌的含量較高,75%通過食物獲取,羊肉、牛肉中含量豐富;25%在肝、腎、腦中合成。

左卡尼汀運載脂肪酸進入線粒體,脂肪酸在線粒體內進行β-氧化生成乙酰輔酶A,乙酰輔酶A進入三羧酸循環,產生能量;通過調節線粒體內酰基輔酶A/輔酶A的平衡,促進葡萄糖有氧氧化;及時清除線粒體內脂酰輔酶ACoA),減少毒害物質對線粒體的損傷;同時能夠穩定線粒體膜,維持細胞正常功能。

臨床應用廣泛

左卡尼汀于1990年開始在美國上市,成為一種經典能量代謝調節藥物,臨床應用廣泛,并且不斷發現新的臨床價值。

用于血液透析治療。血液透析病人食欲減退影響左卡尼汀的吸收,同時肝、腎功能合成障礙,導致肉堿缺乏,肉堿缺乏易導致:貧血、低血壓、心肌病變、骨骼肌虛弱等并發癥。左卡尼汀是唯一一個治療肉堿缺乏的藥物。1999年美國批準左卡尼汀用于治療尿毒癥,并把左卡尼汀列入尿毒癥治療的三個必備藥物之一。同時美國腎臟病基金會和中國終末期腎臟病臨床路徑推薦左卡尼汀用于血液透析患者肉堿缺乏的治療。

用于心臟疾病治療。人類心肌細胞所需能量60%80%來自于脂肪代謝,補充左卡尼汀可促進心肌細胞內脂肪酸的氧化分解,為心臟提供更充足的能量,具有心肌保護作用;還具有直接正性肌力、擴張冠脈、改善血流動力學等作用,有效用于急性心肌梗塞、心力衰竭和心絞痛的治療。

用于兒童癲癇治療。腦組織線粒體豐富,能量需求高,線粒體功能障礙可引起腦組織損傷并導致癲癇發作,癲癇發作亦可損傷線粒體,進而導致神經元的損傷。左卡尼汀是癲癇患兒治療中較常補充的營養素,有助于改善兒童代謝及生長發育,降低藥物不良反應,尤其是對于那些應用抗癲癇藥物丙戊酸、苯巴比妥、苯妥英鈉等引起繼發性肉堿缺乏癥的患兒更具有重要意義。

用于男性不育治療。左卡尼汀在提高精子活力、改善附睪功能、治療男性不育方面的療效和安全性得到了廣大臨床醫生的認可,已經成為目前男性不育治療領域的常用藥物。2007 年中華醫學會《男性不育診治指南》中已明確了左卡尼汀在男性不育治療中的重要價值。臨床用于:少精子癥、精子畸形、精子DNA分子結構異常所致的不育、精索靜脈曲張所致不育等。

此外,左卡尼汀同時用于脂肪肝和肝硬化等非酒精性肝病的治療,用于改善糖尿病足血運及局部營養代謝狀況,用于減輕蒽環類化療藥物所致的心臟毒性,“燃燒”體內過多脂肪起到減肥的作用。

2011年,齊都藥業齊佐?——左卡尼汀注射液上市,自產原料藥保證產品質量和市場供給,5ml:1g玻璃安瓿包裝臨床應用方便,醫保乙類產品市場廣闊,可以為一線能量代謝基礎用藥提供更加安全可靠的選擇。        (新藥銷售公司 佟向民)

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